2018执业药师药学专业知识备考：《药学知识二》精华考点2(2)

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小结——抗癫痫药的机制

1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮

① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性

② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

2.X西泮

①激动GABA受体;

②作用于Na+通道。

3.苯妥英钠：减少钠离子内流

4.卡马西平、奥卡西平：

① 阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放;

② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放。

5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：

加巴喷丁——增加GABA释放;

氨己烯酸——减少GABA降解

6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

重要考点!抗癫痫用药的选择

首选

全面性发作：强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯

部分性发作同上+奥卡西平

典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺

非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮

重要小结!癫痫类型首选药物

1.持续状态：地西泮静注

2.大发作：苯妥英钠

3.小发作：乙琥胺

4.大+小(混合型)：丙戊酸钠

5.精神运动发作：卡马西平

(二)典型不良反应

1.巴比妥类及苯二氮䓬类——见第一节。

2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

苯妥英钠口诀

苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。

不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。

3.二苯并氮䓬类(卡马西平)

——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

4.脂肪酸类(丙戊酸钠)

——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

卡马西平口诀

精神发作选西平，还能治疗叉神经。

躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。

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