2014年执业药师考试药学专业知识二真题解析(4)

2017-09-27 09:54 医疗卫生人才网来源：华图教育

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　　【解析】双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程式是 C = Ae

　　-αt

　　+ Be

　　-βt ;

　　多剂量(重复)血管外给药首剂量与维持剂量关系的公式是 ;

　　示以尿中排泄药物计算相对生物利用度的公式是

　　三、多项选择

　　73、CD。【解析】溶液型、胶体溶液型是药物以分子或高分子形式分散于分散介质中形成的

　　均匀分散体系;乳浊型、混悬型是非均匀分散体系;固体分散型是固体药物以聚集状态存在

　　的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂。

　　74、ABCDE。【解析】胶囊剂根据溶解和释放特性分为：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释

　　胶囊、肠溶胶囊。

　　75、BC。【解析】甘油在膜剂和涂膜剂中作增塑剂、脱模剂

　　76、AC。【解析】静脉注射多为水溶液，非水溶液、混悬注射液一般不做静脉注射。

　　77、AB。【解析】椎管(脊椎腔)注射——注射不超过 10ml;肌内注射——一次剂量一般

　　为 1～5ml;皮下注射——注射剂量一般为 1～2ml;皮内注射——一次剂量在 0.2ml 以下;

　　静脉推注——注射剂量为 5～50ml。

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　　78、ABCDE。【解析】注射剂质量要求：1.无菌：不得含有任何活的微生物;2.无热原：注

　　射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂应进行热原检查，应符合规定;3.

　　可见异物(澄明度)：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物;4.安全性;5.

　　渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液必须与血浆等渗;6.pH：最好为约 7.4，

　　可允许值为 4～9;7.稳定性 8.降压物质;9.澄清度：检查药品溶液的浑浊程度;10.不溶

　　性微粒。

　　79、ABCD。【解析】一般注射剂不需要加入抑菌剂，凡采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作

　　制备的注射剂、多剂量的注射剂，应加入适宜抑菌剂，以确保用药安全。供静脉或椎管用注

　　射剂，一般均不得加入抑菌剂。

　　80、AB。【解析】极性溶剂包括水、甘油、二甲基亚砜(DMSO);半极性溶剂包括乙醇、

　　丙二醇、聚乙二醇类;非极性溶剂包括脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯。

　　81、ABC。【解析】固体分散是固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水

　　溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。可进一步制成各种剂型如颗粒、

　　片剂、胶囊剂、注射剂等。固体分散物的特点：1.可延缓药物的水解和氧化;2.掩盖药物的

　　不良气味和刺激性;3.使液态药物固体化;4.缺点：药物处于高度分散状态，久贮后不稳定。

　　82、ABCD。【解析】控缓释制剂对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高

　　病人顺应性，使用方便;使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用;减

　　少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。控缓释制剂中起控缓释作用的的辅料包

　　括阻滞剂、骨架材料、增黏剂。1)阻滞剂包括 ①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢

　　化植物油、硬脂醇。②肠衣材料：CAP、Eudragit L、S 型、HPMCP。 2)骨架材料包括①亲

　　水性骨架材料：MC、CMC-Na、HPMC、PVP、卡波普、海藻酸盐、壳聚糖等。②不溶性骨架材

　　料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。③溶蚀性骨架材料。3)增

　　黏剂包括 CMC-Na、PVA、PVP。

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　　83、BD。【解析】影响药物的溶出速度(1)粒径越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因

　　此可采用微粉化。(2)多晶型：多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。稳定型溶解度

　　最小。不稳定型则相反。亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。(3)无定形：无定形药物

　　溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比结晶形快。(4)溶剂化物：(药物与溶剂缔合形

　　成的结晶)有机溶剂化物>无水物>水合物。(5)成盐：其溶出速率增大。

　　84、ADE。【解析】物理配伍变化包括 1.溶解度改变：某些溶剂性质不同的制剂相互配合使

　　用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。2.潮解、液化和结块：①

　　混合物的临界相对湿度下降而吸湿 ②形成低共熔混合物。3.分散状态或粒径变化乳剂、混

　　悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。

　　药化部分

　　一、单项选择

　　85、C。【解析】阿米卡星是卡那霉素引入α-羟基丁酰胺基，含手性碳，构型为 L–(-)

　　型，有立体位阻，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易形成耐药。

　　86、C。【解析】吡嗪酰胺可能为药物的活性形式或为部分前体药物。敏感的生物体可产生

　　吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪羧酸，羧酸可降低其周边环境的 pH，使结核杆菌

　　不能生长。吡嗪酰胺结构的突出特点是含有吡嗪环。

　　87、E。【解析】磷酸伯氨喹为 8-氨基喹啉类药物，结构：6-甲氧基- 8-氨基喹啉，端头伯

　　氨基，在体内转化为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，作用是防止疟疾复发和传播。

　　88、E。【解析】三唑仑的分子中三唑环与苯并二氮卓环并和，使其脂溶性加大，易进入中

　　枢神经系统，故本品为短效镇静催眠药。但其致眠作用强、起效快、已按一类麻醉药管理。

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　　89、C。【解析】服用盐酸氯丙嗪后，在日光强烈照射下，氯丙嗪遇光分解，生成自由基，

　　并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时产生光过敏反应。这是吩噻嗪

　　类特有的毒副反应。

　　90、B。【解析】新斯的明由三部分组成，季铵阳离子部分(极易溶于水)、芳环部分及氨

　　基甲酸酯部分(在碱性水液中可水解)。新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂，治疗重症肌无

　　力、术后腹胀及尿潴留。

　　91、B。【解析】氢溴酸山莨菪碱是山莨菪醇和托品酸结合的酯，天然品为左旋体，称 654-1。

　　合成品为外消旋体，称 654-2，副作用较天然品略大。

　　92、A。【解析】基于化学结构可将 ACE 抑制剂分成三类：含巯基的 ACE 抑制剂、含二羧

　　基的 ACE 抑制剂和含磷酰基的 ACE 抑制剂。含巯基的 ACE 抑制剂代表药物为卡托普利，

　　有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键。

　　93、D。【解析】硝酸甘油结构是 1,2,3-丙三醇三硝酸酯。为黄色油状液体，吸收空气的水

　　成塑胶状;遇热或撞击易爆炸，为了便于运输，常以乙醇溶液的形式保存;碱性条件迅速水

　　解，生成甘油和恶臭丙烯醛;代谢产物是 1,2(和 1,3)甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘

　　油，这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外;本品经口腔黏膜吸收迅速，起效快，作用时间也

　　短，心绞痛发作时将其片剂在舌下含化。

　　94、B。【解析】华法林钠是钠盐，极易溶解于水，因有内酯结构，易水解。含有一个手性

　　碳，有两个光学异构体。多种药物可增强或减弱华法林的抗凝疗效，同时影响其应用的安全

　　性。临床使用时应密切注意用药安全。

　　95、A。【解析】曲司氯铵为阿托品类的抗胆碱药物，具有拮抗 M 受体的作用，从而拮抗乙

　　酰胆碱对膀胱平滑肌的收缩效应，有效降低膀胱平滑肌的紧张度，解除痉挛状态。临床上用

　　于治疗膀胱过度活动症、尿频、夜尿症。本品起效快、长期使用疗效优良。因分子结构中含

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　　有季铵基团，水溶性大，生物利用度低，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性，但有

　　抗胆碱药物的外周常见不良反应，如口干、便秘等

　　96、C。【解析】色甘酸钠的结构为苯并吡喃的双色酮结构，两个色酮对于活性来说是必需

　　的，且必须保持共平面;作用机制为抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释

　　放;在肺部的吸收约为 8%，口服仅能吸收 1%，是采用气雾剂的原因。

　　97、B。【解析】埃索美拉唑是奥美拉唑的 S -(-)异构体。比 R 异构体在体内的代谢

　　更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长。疗效和作用时间

　　都优于奥美拉唑。

　　98、A。【解析】双氯芬酸钠的结构为芳基乙酸，其抗炎、解热和镇痛作用都很强。除了能

　　够抑制 COX，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的

　　生成，这种双重的抑制作用能够避免由于单纯抑制 COX 而导致脂氧合酶活性突增而引起的不

　　良反应。此外，双氯芬酸钠还能抑制花生四烯酸的释放，并刺激其再摄取。

　　99、D。【解析】瑞格列奈结构为氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物;含有一手性碳原子， S- (+)

　　-异构体的活性是 R-(—)-异构体的 100 倍，临床上使用其 S- (+)-异构体;构象分

　　析其优势构象呈 U 型，其中疏水性支链处于 U 型的顶部，U 型的底部是酰胺键，无活性的

　　类似物不呈现此构象;在肝内快速代谢为非活性物，大部分随胆汁排泄;作为餐时血糖调节

　　剂，在餐前 15min 服用，用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

　　100、E。【解析】维生素 K1 的基本结构是 2-甲基-1,4-萘醌，C-3 上有侧链;为黄色至橙

　　色透明的黏稠液体，遇光易分解;有两个手性中心，C7 和 C11，且有顺反异构体;用于防

　　治因维生素 K 缺乏所致的出血症，如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症。

　　二、配伍选择题

　　101、B。

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　　102、C。

　　103、A。

　　104、E。

　　【解析】克拉维酸是天然来源的第一个β-内酰胺酶抑制剂，单独使用无效，与β-内酰胺类

　　抗生素联合使用，临床上常与阿莫西林组成复方制剂;舒巴坦钠因口服吸收差，为了改变其

　　口服吸收能力，将舒巴坦与氨苄西林以 1:1 的形式以次甲基相连，形成双酯结构的前体药

　　物，称为舒他西林。体内水解，给出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦;青霉素约有 10%系

　　由肾小球分泌，90%由肾小管分泌而排出，抗痛风药丙磺舒也由肾小管分泌，二者排泄部位

　　相同，故合用时可产生竞争，使青霉素在肾小管中的分泌减少，从而增加了青霉素在血中的

　　浓度;甲氧苄啶本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物体内的半衰期接近，联用有协同抑菌

　　和杀菌作用，两者分别作用于二氢叶酸合成酶和还原酶，双重阻断细菌叶酸合成的第一步和

　　第二步，从而干扰了细菌蛋白质的合成。

　　105、B。

　　106、A。

　　107、D。

　　【解析】枸橼酸他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构。药

　　用他莫昔芬为顺式几何异构体。脱甲基化得到主要的代谢物 N -脱甲基他莫昔芬，再进一步

　　代谢生成代谢物 Y，两者均有抗雌激素活性，次要的代谢物 4-羟基他莫昔芬，对人体乳腺

　　癌细胞的生长抑制作用是他莫昔芬的 100 倍。作用为抗雌激素，治疗雌激素依赖性乳腺癌，

　　治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物;来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑

　　类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺

　　激作用。用于乳腺癌化疗和放疗;氟他胺属于非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，

　　本品无任何激素的作用，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性

　　形式)与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。

　　108、C。

　　109、E。

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　　110、D。

　　【解析】盐酸美沙酮为 μ 阿片受体激动剂，含有氨基酮结构，药效与吗啡类似，具有镇痛

　　作用，但与吗啡相比，作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低，用于治疗海洛因依

　　赖脱毒和替代维持治疗;纳洛酮化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-

　　酮盐酸盐二水合物，含有烯丙基，为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性.但能竞争性拮

　　抗各类阿片受体,对 μ 受体有很强的亲和力;哌替啶为哌啶甲酸乙酯，与一般酯键不同，空

　　问位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。遇光变质，避光保存，为阿片受体激动剂，是

　　目前最常用的人工合成强效镇痛药。

　　111、A。

　　112、C。

　　113、E。

　　【解析】肾上腺素是含有邻苯二酚基本结构的儿茶酚胺类药物，邻苯二酚基不稳定，易氧化，

　　使得肾上腺素易氧化变质;沙丁胺醇结构为α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羟基-m-二甲苯-α,α′-

　　二醇，结构中含有叔丁氨基结构，为选择性β2 受体激动剂，能有效地抑制组胺等致过敏性

　　物质的释放，防止支气管痉挛;麻黄碱化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇，存在多种

　　立体异构体，是从中药麻黄中提出，其作用与肾上腺素相似，但该药易通过血脑屏障，中枢

　　兴奋作用较肾上腺素为强。

　　114、B。

　　115、D。

　　116、E。

　　117、C。

　　【解析】氨氯地平为钙离子拮抗药，可用于治疗各种类型高血压和心绞痛，化学名为 3-乙

　　基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6 -甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，其

　　中 1,4-二氢吡啶环的 2 位甲基被 2-氨乙氧甲基取代，且 3,5 位羧酸酯结构不同，因而 4 位

　　碳原子具有手性;芳烷基胺类代表药维拉帕米为钙通道阻滞剂，分子中含有 1 个手性碳原

　　子，右旋体比左旋体作用强的多，维拉帕米为治疗室上性心动过速的首选药物;地尔硫卓是

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　　苯硫氮卓类钙通道阻滞剂代表药物，分子结构中含有 2 个手性碳原子，具有 4 个光学异构

　　体，地尔硫卓由于能改善左室舒张功能，可用于治疗冠心病;三苯哌嗪类钙通道阻滞剂药物

　　氟桂利嗪为桂利嗪的二氟化衍生物，无手性碳原子，为选择性 Ca2+拮抗剂，可阻止过量

　　Ca2+进入血管平滑肌细胞，引起血管扩张，对脑血管的选择性较好，用于脑供血不足治疗。

　　118、B。

　　119、A。

　　120、C。

　　121、D。

　　【解析】他汀类药物抑制 HMG-Co A 还原酶，可有效地降低胆固醇的水平，对原发性高胆固

　　醇酯血症的疗效确切。洛伐他丁结构中含多氢萘和六元内酯，有 8 个手性中心，药用右旋

　　(+)体;瑞舒伐他汀是选择性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，为全合成的他汀类药物，含 3,5-

　　二羟基羧酸活性结构，其刚性部分改成了多取代的嘧啶环;吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍

　　生物，显著降低甘油三酯和总胆固醇;由于分子中羧基的存在，非诺贝特酸在肠道的碱性环

　　境中成离子态，限制其吸收，因此非诺贝特酸是以非诺贝特酸异丙酯(非诺贝特)的形式应用。

　　非诺贝特在体内经酯酶的作用，迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用，具有明显的降低血

　　清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。

　　122、D。

　　123、A。

　　【解析】氢氯噻嗪结构含两个磺酰胺，连接在磺酰氨基氮上的氢原子具弱酸性。在碱性溶液

　　中易水解失活，可生成 4-氯-6-氨基间二苯磺酰胺(3,4 位处开环)，不宜与碱性药物配伍。

　　大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。体内不经代谢，以原型排泄;螺

　　内酯含甾体结构，体内代谢过程为：脱乙酰巯基，生成坎利酮(活性代谢物)和坎利酮酸(无

　　活性，但可内酯化为坎利酮)，螺内酯保钾利尿，高血钾者忌用，可引起阳痿和男性雌性化。

　　124、B。

　　125、E。

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　　【解析】羧甲司坦为乙酰半胱氨酸的类似物，是酯类化合物，用作黏痰调节剂，使痰液的黏

　　滞性降低，易于咳出;磷酸可待因结构是吗啡的 3 位甲醚衍生物，对延髓的咳嗽中枢有直

　　接抑制作用，作用强而迅速，体内代谢约有 8%生成吗啡，可产生成瘾性，需对其的使用加

　　强管理(麻醉药品)，副作用比吗啡小，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也具成瘾性。

　　126、A。

　　127、B。

　　【解析】甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，为中枢性和外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂，具促动

　　力和止吐作用。是第一个用于临床的促动力药;昂丹司琼结构含咔唑环。咔唑环上的 3 位

　　手性碳，R 异构体的活性较大，使用外消旋体，作用特点：为强效、高选择性的 5-HT3 受

　　体拮抗剂，对其它受体无拮抗作用，无锥体外系的副作用，毒副作用极小。

　　128、D。

　　129、C。

　　【解析】秋水仙碱为植物来源的生物碱，具有酰胺结构，双庚环及四个甲氧基，用于急性痛

　　风、消炎，对一般性疼痛、炎症及慢性痛风无效。能抑制细胞有丝分裂，有抗肿瘤作用。毒

　　性大，不良反应与剂量有明显的相关性，口服比注射安全性高。不良反应主要有胃肠道症状，

　　肌肉和周围神经的病变，骨髓抑制作用，致畸等;别嘌醇抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸合成。

　　临床用于原发性和继发性高尿酸血症、反复发作或慢性痛风。

　　130、D。

　　131、A。

　　132、E。

　　【解析】格列吡嗪为磺酰脲结构，苯环上磺酰基对位有吡嗪环，脲基末端带有环己烷。除能促进胰岛β细胞分泌胰岛素，还能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制，降低餐后血糖作用明显;阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂代表药物，属于单糖或多糖类似物，能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，减慢糖类水解产生葡萄糖的速度及吸收，降低餐后血糖，但并不增加胰岛素分泌;吡格列酮结构中含噻唑烷二酮和吡啶，通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平。还可以改善血管内膜功能和降低心脑血管危险因素，有助于降低心脑血管疾病发生的危险。

　　三、多项选择题

　　133、CDE。【解析】抗结核药物根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素。合成抗结核药主要包括异烟肼、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇，不含大环内酰胺结构。抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素、卡那霉素、利福霉素、环丝氨酸、紫霉素、卷曲霉素等。利福霉素是用链丝菌发酵产生的抗生素，其化学结构为大环内酰胺，天然的利福霉素抗菌作用弱，口服吸收差。目前临床上使用的利福霉素类药物是其半合成衍生物，如利福平、利福定、利福喷丁、利福布汀。

　　134、ABCD。【解析】抗病毒药物分为分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂及其他类。其中核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基(尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤)中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。核苷类抗病毒药物包括两类：一是非开环核苷类抗病毒药物，例如齐多夫定、司多夫定、拉米夫定;二是开环核苷类抗病毒药物，例如阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯。

　　135、ABD。【解析】毛茛科植物黄连中的抗菌成分黄连素(又名小檗碱)，对痢疾杆菌、大

　　肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染疗效确切;土壤中分离得到的林可霉素链霉菌产生林可霉素，用于骨髓炎治疗;磷霉素从放线菌的培养滤液中分离得到，主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染;甲硝唑属于硝基咪唑类合成抗菌药，主要用于厌氧菌感染的治疗;利奈唑胺属于人工合成的唑烷酮类抗生素，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染如院内获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染。

　　136、ABDE。【解析】5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂代表药物氟西汀，代谢为两个异构体，其中 N 去甲氟西汀有活性，但 S-(-)-去甲氟西汀活性比 R-(+)-代谢产物强;选择性抑制 5-HT 药物舍曲林，其代谢产物为 N 去甲舍曲林，有抗抑郁活性但作用减弱;5-HT 重摄取抑制剂药物文拉法辛，其初级代谢产物 O-去甲文拉法新，活性和功能和文拉法新等价，且文拉法新和它的活性代谢物 O-去甲文拉法新都有双重的作用机制(优先对 5-HT 重摄取的亲和力和对 NE 及多巴胺重摄取的微弱抑制);抗抑郁药阿米替林为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，代谢物为去甲替林，其活性与阿米替林相同，毒性略低;盐酸帕罗西汀有首过效应，但代谢产物无活性。

　　137、BD。【解析】盐酸美西律、去乙酰毛花苷、地高辛属于抗心力衰竭药物。美西律为钠通道阻滞剂，化学名为 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐，结构中不含糖基。去乙酰毛花苷、地高辛均为强心苷类，强心苷是一类有机化合物，其分子由一个醇基或醇样基团结合于数量不等的糖分子而构成。若配基中含甾核，其 17 位碳原子连以一个不饱和内酯环，其 3位碳原子与糖分子相连。强心苷主要用以治疗慢性心功能不全。

　　138、ABDE。【解析】抗溃疡药物按作用机制分三类：1.组胺 H2 受体拮抗剂(抑制胃酸分泌)2.H+/K+-ATP 酶(质子泵)抑制剂(抑制胃酸分泌)3.胃黏膜保护剂(前列腺素类)。其中组胺 H2 受体拮抗剂结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍，代表药物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。

　　139、DE。【解析】H1 受体拮抗剂代表药物包括：马来酸氯苯那敏、阿斯咪唑、盐酸赛庚啶、西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定。其中地氯雷他定为氯雷他定的主要代谢产物，非索非那定是特非那定的活性代谢产物。140、ABCDE。【解析】骨质疏松症是全身性代谢性骨病，其特征为骨量降低，骨组织细微结构破坏，骨脆性增加，易发生骨折。依照作用机制的不同，治疗骨质疏松症的药物分为两类。一是抑制骨吸收，包括盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇;二是促进骨形成，包括阿伦膦酸钠、利赛膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠。